Сравнение известных тромболитиков: Ксарелто и Прадакса

Прием антикоагулянтов сопряжен с определенными трудностями, может спровоцировать геморрагии разной степени тяжести, гематурию. Чтобы избежать опасных последствий, нужно регулярно контролировать свертывающую способность крови, оценивать правильность лечения.

Сейчас врачи назначают препараты нового поколения, позволяющие свести к минимуму контроль свертываемости. Новые антикоагулянты выделяются относительно безопасным применением и низкой вероятностью опасных кровоизлияний. Но между собой они отличаются большой разницей в цене. Поэтому, больные интересуются, что выбрать: относительно дешевый Прадакса или дорогой Ксарелто.

Ксарелто

Препарат компании Bayer прошел много исследований, в ходе которых оценивалась его эффективность и безопасность. Результаты подтвердили сравнительно низкую частоту неблагоприятных эффектов и значимое снижение тромбоэмболических явлений. Ксарелто зарегистрирован в Европе, Америке, СНГ.

Состав и химические свойства

Активный компонент препарата – ривароксабан, относится к ингибиторам Ха фактора (компонента активатора протромбина). Лактоза входит в состав в качестве вспомогательного средства для улучшения биодоступности препарата.

Несмотря на низкое содержание вещества, у людей с непереносимостью лактозы могут возникнуть проблемы при приеме Ксарелто.

Фармакологическое действие

Ривароксабан снижает общий объем тромбина за счет угнетения фактора Ха. Препарат ингибирует свободный и связанный с фибрином компонент активатора тромбина. После приема, основного места действия достигает 80-100% активного вещества. Масса тела практически не влияет на концентрацию Ксарелто в плазме, нет необходимости в коррекции дозировки.

Показания к применению

Ксарелто хорошо переносится, назначается при:

• Мерцательной аритмии для предупреждения инсульта.
• Тромбозе глубоких вен.
• ТЭЛА.
• Для предупреждения закупорки сосуда после ортопедических операций.

Противопоказания

Из-за риска кровотечений Ксарелто не применяют после оперативных вмешательств, недавних родов, внутричерепных кровоизлияний. Антикоагулянт не рекомендован пациентам, не достигшим 18 лет.

У больных циррозом легкой степени тяжести концентрация ривароксобана увеличивается незначительно. При умеренной воспалительно-некротической активности содержание вещества повышается почти в два раза по сравнению со здоровыми людьми и увеличивается возможность кровотечения. При декомпенсированном циррозе Ксарелто противопоказан.

У больных с почечной недостаточностью значительно увеличивается содержание активного вещества в крови. Больным с клиренсом креатинина 15 мл/мин и ниже лекарственное средство не назначается.

Строгими противопоказаниями к применению являются: аневризмы сосудов, непереносимость лактозы, беременность, период лактации. С осторожностью Ксарелто назначают при:

1. Тяжелой гипертонии.
2. Бронхоэктазах.
3. Язвенной болезни ЖКТ.
4. Сосудистых патологиях мозга.

Побочные действия

Применение Ксарелто может сопровождаться кровотечениями из тканей и органов. Зафиксированы единичные случаи тяжелых кровоизлияний. Тошнота, обострение заболеваний ЖКТ, метеоризм наблюдаются примерно у четверти пациентов.

Усталость, боль в груди, верхних отделах живота, тахикардия, сонливость, повышение температуры тела, по данным исследований, фиксировались примерно у 2% больных. Чаще возникали сосудистые нарушения, анемия, кровотечения из ран.

Способ применения

После сложных ортопедических операций для предупреждения тромбоэмболии рекомендован суточный прием 10 мг Ксарелто сроком до пяти недель.

Для профилактики инсульта принимают по 20 мг ежедневно. При ТЭЛА, тромбозе вен первые три недели дозу 30 мг делят на два приема. При необходимости дальнейшей терапии дозировка уменьшается до 20 мг.

Доза корректируется при консервативной стадии дисфункции почек. Передозировка провоцирует внутренние и подкожные кровоизлияния. Снизить всасываемость препарата помогают сорбенты.

Ксарелто не принимают с антикоагулянтами. Уменьшает действие препарата Рифампицин, Дексметазон, лекарственные средства на основе зверобоя.

Применение Ксарелто при фибрилляции предсердий значительно снижает частоту наступления инсульта, инфаркта, эмболии. Риск тромбоэмболических осложнений на 33% ниже, по данным исследований, чем у людей, получающих стандартную терапию.

Для больных немаловажно, что лекарство принимается раз в день без диет и контроля МНО.

Прадакса

Лекарственное средство производится в форме капсул, применяется для предупреждения тромбоэмболии и инсульта. В период антикоагулянтной терапии не нужно проводить неудобный для больных мониторинг коагуляции.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата дабигатрана этексилат при введении в организм трансформируется в дабигатран, который угнетает активность свободного и связанного с фибриновым сгустком тромбина и процесс склеивания тромбоцитов.

Химически инертные вспомогательные компоненты диметикон, каррагинан и камедь акации защищает слизистую ЖКТ, повышают способность кишечника к всасыванию.

После приема максимальная концентрация дабигатрана достигается через 30-120 минут. Биологическая доступность Прадаксы 65-75%.

Показания к применению

Прадаксу назначают для лечения и предупреждения тромбоэмболических осложнений при:

• ТЭЛА.
• Остром тромбозе.
• Инсульте.
• Рецидивирующем тромбозе.
• После сложных ортопедических операций.

Прадаксу применяют при мерцательной аритмии. Сбой сердечного ритма при трепетании предсердий нарушает кровоток. В предсердиях застаивается кровь, что может привести к формированию сгустков и закупорке сосудов.

Противопоказания

Прадакса не применяется при выраженных внутренних кровотечениях, геморрагическом диатезе, снижении активности гемостаза. Большой риск кровоизлияний возникает при повреждении слизистых оболочек, тканей, язвенной болезни желудка в периоде обострения, после недавних родов и хирургических вмешательств.

Абсолютно противопоказана Прадакса при циррозе, сосудистых аневризмах, терминальной стадии почечной недостаточности, после имплантации аортального клапана.

Не назначают антикоагулянт во время беременности, лактации, возрасте до 18 лет. С осторожностью проводится антикоагулянтная терапия при гастрите, воспалении пищевода, бактериальном эндокардите, внутримозговых сосудистых нарушениях.

Лекарственное взаимодействие

Риск кровоизлияний увеличивается при употреблении Прадаксы с другими антикоагулянтами и препаратами, ингибирующими агрегацию эритроцитов.

Большой риск нарушения гемостаза возникает при совместном применении препарата с селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина, клопидогрелом, НПВП.

Концентрацию действующего вещества снижают Рифампицин, Карбамазепин, лекарства, содержащие зверобой.

Повышается вероятность геморрагических осложнений при одновременном использовании с антиаритмическим средством Амиодароном.

Несовместима Прадакса с Итраканазолом, Циклоспорином, Дронедароном, Такролимусом.

Способ применения

1. Для профилактики ТЭЛА, терапии острого тромбоза, дважды в сутки принимают 300 мг препарата. Терапия длится шесть месяцев, в некоторых случаях прием препарата продляется. Рекомендованная доза Прадаксы после ортопедических операций – 220 мг.
2. Пожизненная терапия назначается больным с фибрилляцией предсердий. Лекарство принимается по 150 мг два раза в сутки. Это оптимальная доза, которая не уменьшается пациентам с ХПН средней тяжести.
3. При рецидивирующем тромбозе для предупреждения смертельных исходов доза 300 мг делится на два приема. Срок лечения зависит от факторов риска.
4. При умеренной дисфункции почек рекомендовано уменьшение дозы до 150 мг.
5. Перед назначением Прадаксы больным с почечной недостаточностью необходимо определить клиренс креатинина.
6. Индивидуально дозировка подбирается пациентам с высокой массой тела (от 120 кг). При таком весе эффективность Прадаксы снижается примерно на 20%.
7. Больным с весом менее 50 кг количество препарата назначается согласно инструкции, но периодически необходимо контролировать уровень свертываемости.
8. В возрасте после 75 лет перед назначением Прадаксы и в период терапии необходимо оценивать функционирование почек, в зависимости от ситуации корректировать дозу.
9. Лекарство отменяют за несколько дней перед хирургическими вмешательствами.

Побочные действия

Самые частые нарушения, возникающие на фоне приема Прадаксы: диспепсия, тошнота, носовые кровотечения, анемия, кожный геморрагический синдром, гематурия.

В редких случаях наблюдаются: гемартроз, реакции гиперчувствительности, ангионевротические отеки, крапивница, геморроидальные и внутричерепные кровотечения, рвота. Другие возможные нарушения:

• Дисфалгия.
• Диарея.
• Кровотечения в ЖКТ.
• Изъязвления слизистой желудка, кишечника, пищевода.
• Гематомы.
• Кровохарканья.
• Снижение количества тромбоцитов.

Передозировка лекарственного средства может спровоцировать кровоизлияния различной сложности. В противодействие антикоагулянтному эффекту Прадаксы проводят переливания крови или плазмы, для ускорения выведения применяют диуретики.

Заключение

Часто пациенты интересуются, насколько эффективны Ксарелто или более дешевый препарат Прадакса, что лучше, с точки зрения безопасности. Существенной разницы между лекарственными средствами нет. У обоих антикоагулянтов низкий риск кровотечений при использовании, одинаковая эффективность в профилактике тромбоза.

Переход с Прадаксы на Ксарелто и наоборот нужно оговаривать с лечащим врачом для уточнения дозировки. При замене не возникает осложнений.